Farmacocinética y farmacodinamia


La farmacocinética es el estudio de cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta una droga y la farmacodinamia es el estudio de cómo actúa una droga en el cuerpo.

Ambas forman parte de la farmacología, la ciencia de las drogas. Se entiende por drogas a aquellas sustancias químicas que de una forma u otra alteran los procesos bioquímicos y fisiológicos del cuerpo humano, para el tratamiento, curación y prevención de enfermedades.

Farmacocinética Farmacodinamia
Definición Estudio de la absorción, distribución, metabolismo y excreción de las drogas en un organismo. Estudio del efecto y magnitud de respuesta de la droga.
Etimología

Fármaco ⇒Pharmackon, griego para droga.

Cinética ⇒kinesis, griego para movimiento.

Fármaco ⇒Pharmackon, griego para droga.

Dinamia ⇒Dynamis griego para fuerza.

Procesos involucrados
  • Liberación
  • Absorción
  • Distribución
  • Metabolismo
  • Excreción
  • Interacción de la droga con su receptor.
  • Efectos de la droga.
Relación Dosis administrada de la droga-concentración en sangre de la droga Concentración en sangre de la droga-respuesta
Se ocupa de:
  • ¿Cuándo se debe tomar un medicamento?
  • ¿Con qué otros compuestos puede reaccionar?
  • ¿Cuál es la mejor forma de administrar un medicamento?
  • ¿Dónde actúa un medicamento?
  • ¿Cómo actúa un medicamento?

¿Qué es farmacocinética?

farmacocinética y farmacodinamia
Etapas de la farmacocinética.

La farmacocinética es la parte de la farmacología que se encarga de los procesos involucrados desde el momento que se introduce un fármaco o droga en un individuo hasta que llega a su sitio de acción en los tejidos. Es el estudio del movimiento de la droga en un cuerpo, desde que entra, cuándo está dentro y hasta ser eliminado del cuerpo.

La farmacocinética involucra los eventos de:

  • Liberación,
  • Absorción
  • Distribucion,
  • Metabolismo y
  • Excreción de la droga,

conocidos por sus siglas LADME.

Liberación y absorción de fármacos

Los medicamentos por lo general vienen en preparaciones farmacéuticas, que consisten del principio activo de la droga y otros componentes de fabricación. Las rutas de administración de las drogas pueden ser:

  • Oral
  • Sublingual
  • Intramuscular
  • Inhalación
  • Subcutánea
  • Rectal
  • Tópica
  • Intranasal
  • Subaracnoidea
  • Intravenosa

Una vez en el interior del cuerpo, el principio activo se libera y empieza el proceso de absorción del medicamento. Por ejemplo, cuando se traga una tableta, entra en el estómago donde se desintegra, se disuelve en el contenido gástrico y se libera el principio activo.

Cuando la droga se disuelve en el fluido gastrointestinal puede pasar por el revestimiento de células epiteliales del tracto gastrointestinal a la circulación portal, la circulación que va desde los intestinos hasta el hígado.

El metabolismo de primer paso se refiere a la transformación inicial de la droga en el hígado. Una vez en el sistema circulatorio, la droga tiene que pasar a través del hígado, que es el principal órgano de eliminación de drogas.

Distribución

Una vez que la droga llega al corazón es distribuida a todos los tejidos. Después de la absorción de un fármaco dentro de la circulación sistémica a través de una ruta de administración, la droga es transportada por el cuerpo libre o unido a las proteínas plasmáticas.

La biodisponibilidad se refiere a la fracción de una droga administrada que alcanza la circulación sanguínea. El 100% de disponibilidad lo tenemos en las drogas que son administradas por vía intravenosa.

Metabolismo o biotransformación de drogas

Las modificaciones químicas de los xenobióticos en el cuerpo se llama biotransformación, metabolismo o aclaramiento (clearance) metabólico. En general, todas las reacciones de biotransformación se clasifican en dos categorías:

  • Metabolismo de primer paso: comprende las reacciones de fase 1, reacciones de biotransformación no sintéticas, como oxidación, reducción, hidrólisis.
  • Metabolismo de segundo paso: comprende las reacciones de fase 2, reacciones de biotransformación sintéticas, como glucuronidación, metilación, acetilación, conjugación con aminoácidos o con glutatión.

Eliminación

Las principales vías de eliminación son metabolismo hepático y la excreción renal.

Mapa conceptual de farmacocinética

mapa conceptual farmacocinética
Esquema de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de una droga en una pastilla o tableta.

¿Qué es farmacodinamia?

La farmacodinamia es el estudio de la magnitud de la respuesta a la droga. Esto es, cuál es el resultado, la intensidad y la duración del efecto de la droga y como están relacionados a la concentración de una droga y su sitio de acción.

Efectos de la droga en el sitio de acción

Para que una droga cumpla su función, debe unirse y/o interactuar químicamente con una molécula blanco o diana, que se conoce como receptor de la droga. Una vez la droga se une al receptor, puede acontecer lo siguiente:

  • Apertura o cierre de canales iónicos.
  • Activación o inhibición de enzimas.
  • Activación o inhibición de receptores nucleares.

Mecanismos de acción de los fármacos

farmacodinamia omeprazol ejemplo
Farmacodinamia del omeprazol, medicamento para inhibir la producción de ácido gástrico.

El mecanismo de acción de los fármacos comprende la reacción bioquímica o fisiológica que es alterada en presencia de la droga.

Por ejemplo, la farmacodinamia del omeprazol se explica porque la droga se une de forma irreversible a la enzima ATPasa de protones potasio (bomba de protones) de las células parietales del estómago, bloqueando de este modo la secreción de ácido gástrico.

El mecanismo de acción de la adrenalina o epinefrina es a través de la unión a los receptores β2 adrenérgicos del músculo liso de los bronquios. Esto produce la dilatación de los bronquios. Las drogas parecidas a la adrenalina, como el albuterol o salbutamol, son usadas en el alivio de los broncoespasmos que se presentan en el asma.

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Referencias

Rosenbaum, S. Basic Pharmacokinetics and pharmacodynamics: an integrated textbook and computer simulations. John Wiley & Sons. 2011.

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